Arimidex® 1 mg Filmtabletten

Descrizione

Arimidex® 1 mg Filmtabletten

Arimidex® è un inibitore non steroideo altamente selettivo dell’aromatasi, l’enzima attraverso il quale, nelle donne in postmenopausa, l’androstenedione viene convertito nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo. La riduzione dei livelli circolanti di estradiolo nelle pazienti con tumore al seno ha un effetto terapeutico. Nelle donne in postmenopausa, Arimidex® in dose giornaliera di 1 mg provoca una riduzione del livello di estradiolo dell’80%.

Arimidex® non ha attività progestinica, androgenica o estrogenica. Arimidex® in dosi giornaliere fino a 10 mg non ha effetti sulla secrezione di cortisolo e aldosterone e, pertanto, la terapia sostitutiva con corticosteroidi non è necessaria con Arimidex®.

Farmacocinetica

L’assorbimento di anastrozolo è rapido, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 2 ore dalla somministrazione orale (a digiuno). Il cibo riduce in modo insignificante la velocità di assorbimento, ma non il suo grado e non causa effetti clinicamente significativi sulla concentrazione plasmatica di equilibrio dopo una singola dose giornaliera di Arimidex®. Circa il 90-95% della concentrazione plasmatica di equilibrio di anastrozolo viene raggiunta dopo 7 giorni di somministrazione. Non sono noti parametri farmacocinetici di anastrozolo dipendenti dal tempo o dalla dose.

La farmacocinetica dell’anastrozolo è indipendente dall’età nelle donne in postmenopausa.

Il legame con le proteine plasmatiche è del 40%.

L’anastrozolo viene escreto lentamente, con un’emivita di eliminazione plasmatica di 40-50 ore. Viene ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Meno del 10% della dose viene escreta immutata nelle urine entro 72 ore dalla somministrazione del farmaco. Il metabolismo dell’anastrozolo avviene per N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. I metaboliti sono escreti principalmente nelle urine. Il triazolo, il principale metabolita plasmatico, non inibisce l’aromatasi.

La clearance di anastrozolo dopo somministrazione orale non è alterata in caso di cirrosi o disfunzione renale.

Indicazioni

• Terapia adiuvante del carcinoma mammario in fase iniziale con donne positive ai recettori ormonali in postmenopausa, anche dopo terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.
• Terapia di prima linea per il carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico con recettori ormonali positivi o sconosciuti in donne in postmenopausa.
• Terapia di seconda linea per il carcinoma mammario avanzato dopo il trattamento con tamoxifene nelle donne in postmenopausa.

Controindicazioni

• Ipersensibilità all’anastrozolo o ad altri componenti del farmaco
• Gravidanza e allattamento
• Nelle donne in premenopausa
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min)
• Compromissione epatica moderata o grave (sicurezza ed efficacia non ancora stabilite)
• Trattamento concomitante con tamoxifene o preparati estrogenici
• Infanzia (sicurezza ed efficacia nei bambini non sono state stabilite)

Attenzione:

Osteoporosi, ipercolesterolemia, malattie coronariche, disfunzioni epatiche, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio.

Dosaggio e somministrazione

• All’interno. Deglutire la compressa intera con acqua. Si raccomanda di assumere il farmaco alla stessa ora.
• Adulti, compresi gli anziani: 1 mg per via orale 1 volta al giorno per un lungo periodo. In caso di segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso.
• Come terapia adiuvante, la durata del trattamento raccomandata è di 5 anni.
• Disfunzione renale: non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti con disfunzione renale da lieve a moderata.
• Disfunzione epatica: non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con disfunzione epatica lieve.

Effetti collaterali

L’incidenza è stata calcolata in base al numero di eventi avversi osservati in uno studio di fase III su 9366 donne con carcinoma mammario in postmenopausa operabile trattate per 5 anni; l’incidenza degli eventi avversi nei gruppi di confronto e l’opinione dello sperimentatore riguardo alla relazione dell’evento avverso con il farmaco in studio non sono inclusi.

Definizione dell’incidenza delle reazioni avverse: molto comune (maggiore o uguale al 10%); comune (da 1 a meno del 10%); non frequente (da 0,1 a meno dell’1%); rara (da 0,01 a meno dello 0,1%); molto rara (meno dello 0,01%).

Disturbi vascolari: molto comuni – “vampate di calore”.

Muscolo-scheletrico e tessuto connettivo: molto comune – artralgia / rigidità articolare, artrite, frequente – dolore osseo, mialgia, infrequente – dito a scatto.

Organi genitali e ghiandola mammaria: comune – secchezza della mucosa vaginale; sanguinamento vaginale (soprattutto nelle prime settimane dopo l’interruzione o la modifica della precedente terapia ormonale con Arimidex®).

Pelle e tessuto sottocutaneo: molto comune – rash cutaneo, frequente diradamento dei capelli (alopecia).