Arimidex 1 mg docpharm Filmtabletten

Descrizione

Arimidex 1 mg docpharm Filmtabletten

Inibitore non steroideo dell’aromatasi altamente selettivo. L’aromatasi è un enzima attraverso il quale, nelle donne in post-menopausa, l’androstenedione viene convertito nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo. La riduzione dell’estradiolo circolante ha un effetto terapeutico nelle pazienti con tumore al seno. In postmenopausa, una dose giornaliera di 1 mg riduce l’estradiolo dell’80%. L’arimidex non ha attività progestinica, androgenica o estrogenica. L’arimidex, in una dose giornaliera fino a 10 mg, non ha effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone (pertanto non è necessaria una terapia sostitutiva con corticosteroidi).

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, l’anastrozolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma viene raggiunta entro 2 ore (a digiuno). Il cibo riduce leggermente la velocità, ma non il grado di assorbimento. Lievi variazioni nella velocità di assorbimento non causano effetti clinicamente significativi sulle C plasmatiche con il dosaggio giornaliero di 1 compressa. DistribuzioneAnastrozolo si lega alle proteine plasmatiche per il 40%. Circa il 90-95% del Cs viene raggiunto dopo 7 giorni di trattamento. Non vi è evidenza di accumulo di farmaco e di dipendenza dal tempo e dalla dose dei parametri farmacocinetici dell’anastrozolo.MetabolismoL’anastrozolo viene metabolizzato per N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronizzazione. Il triazolo, il principale metabolita plasmatico, non inibisce l’aromatasi.EscrezioneL’anastrozolo viene escreto lentamente, il T1/2 è di 40-50 ore.L’anastrozolo e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente nelle urine (meno del 10% della dose escreta in forma immutata), entro 72 ore dalla somministrazione del farmaco. Farmacocinetica in casi clinici particolariLa clearance dell’anastrozolo dopo somministrazione orale in volontari con cirrosi stabilizzata o insufficienza renale non differisce da quella di volontari normali.La farmacocinetica dell’anastrozolo è indipendente dall’età nelle donne in postmenopausa.

Indicazioni

• terapia adiuvante per il carcinoma mammario precoce ormono-positivo nelle donne in postmenopausa;
• trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa;
• terapia adiuvante per il carcinoma mammario precoce ormono-positivo nelle donne in postmenopausa dopo terapia con tamoxifene per 2-3 anni.

Controindicazioni

insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min); – insufficienza epatica da moderata a grave (sicurezza ed efficacia non stabilite); – terapia concomitante con tamoxifene; – età infantile (sicurezza ed efficacia non stabilite); – gravidanza; – allattamento (mammella); – ipersensibilità all’anastrozolo e ad altri componenti del farmaco; il farmaco non è indicato nelle donne in premenopausa.

Somministrazione in gravidanza e allattamento

Il farmaco è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.

Dosaggio e somministrazione

Negli adulti, compresi i pazienti anziani, 1 mg per via orale una volta al giorno per un lungo periodo. In caso di segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso. Come terapia adiuvante, la durata del trattamento raccomandata è di 5 anni.I pazienti con disfunzione renale da lieve a moderata non necessitano di un aggiustamento della dose.I pazienti con disfunzione epatica lieve non necessitano di un aggiustamento della dose.La compressa deve essere deglutita intera e bevuta con acqua. Si raccomanda di assumere il farmaco alla stessa ora del giorno.

Effetti collaterali

Sistema cardiovascolare: molto comune – vampate di calore.Sistema muscoloscheletrico: comune – artralgia.Sistema riproduttivo: comune – secchezza vaginale; raro – sanguinamento vaginale (soprattutto nelle prime settimane dopo la cancellazione o la modifica della precedente terapia ormonale con Arimidex). Sistema nervoso: frequente – cefalea, sindrome del tunnel carpale (osservata soprattutto in pazienti con fattori di rischio per questa malattia); raramente – sonnolenza.Metabolismo: raro – ipercolesterolemia. La somministrazione del farmaco può causare una diminuzione della densità minerale ossea a causa della diminuzione dei livelli circolanti di estradiolo, aumentando così il rischio di osteoporosi e fratture ossee.Reazioni dermatologiche: frequentemente – diradamento dei capelli, rash cutaneo; molto raramente – eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson).Reazioni allergiche: molto raramente – angioedema, orticaria, shock anafilattico.Altro: frequentemente – astenia.