Anastrozol Devatis 1 mg Filmtabletten

Descrizione

Azione farmacologica

Farmaco antitumorale. Inibitore non steroideo altamente selettivo dell’aromatasi, un enzima che nelle donne in postmenopausa converte l’androstenedione nei tessuti periferici in estrone e quindi in estradiolo. L’anastrozolo non ha attività gestagena, androgena o estrogenica.

Nelle donne in postmenopausa, l’anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg riduce i livelli di estradiolo dell’80%. L’anastrozolo in dosi giornaliere fino a 10 mg non ha alcun effetto sulla secrezione di cortisolo e aldosterone.

Assorbimento e distribuzione

L’anastrozolo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale a stomaco vuoto. La Cmax nel plasma viene raggiunta entro 2 ore. Il cibo riduce leggermente la velocità di assorbimento (ma non il suo grado) e non determina un effetto clinicamente significativo sulla Css del farmaco nel plasma in una singola dose giornaliera di anastrozolo. Dopo 7 giorni di somministrazione, la Css plasmatica dell’anastrozolo è di circa il 90-95%. Il legame con le proteine plasmatiche è del 40%.

Metabolismo ed escrezione

Il metabolismo dell’anastrozolo avviene per N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il triazolo, il principale metabolita determinato nel plasma, non inibisce l’aromatasi.

Il T1/2 dal plasma è di 40-50 ore. Meno del 10% della dose viene escreto immutato nelle urine entro 72 ore dalla somministrazione del farmaco. I metaboliti sono escreti principalmente nelle urine.

Farmacocinetica in casi clinici particolari

La clearance dell’anastrozolo non subisce variazioni dopo la somministrazione orale in caso di cirrosi o disfunzione renale.

Dosaggio e somministrazione

Negli adulti, comprese le pazienti anziane, il farmaco deve essere assunto per via orale contemporaneamente in 1 mg (deglutire la compressa intera con acqua) 1 volta al giorno per un lungo periodo. In caso di segni di progressione della malattia, il farmaco deve essere sospeso.

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con disfunzione renale da lieve a moderata.

Non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con lieve compromissione epatica.

Effetti collaterali

• Definizione della frequenza delle reazioni avverse: molto comuni ( > 10%); comuni (1-10%); rare (0,1-1%); molto rare ( < 0,1%). Disturbi dell’apparato riproduttivo: frequenti – secchezza vaginale; rari – sanguinamento vaginale (soprattutto nelle prime settimane dopo la sospensione o il passaggio dalla precedente terapia ormonale all’anastrozolo).
• Apparato digerente: frequentemente – nausea, diarrea; raramente – anoressia, vomito, aumento delle attività GGT e ALP. Sistema cardiovascolare: molto comune – vampate di calore.
• SNC: spesso – cefalea; raramente – sonnolenza.
• Sistema muscoloscheletrico: spesso – artralgia.
• Reazioni dermatologiche: frequenti – diradamento dei capelli, rash cutaneo; molto rare – eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson).
• Metabolismo: raro – ipercolesterolemia; possibile – diminuzione della densità minerale ossea in relazione alla diminuzione dell’estradiolo circolante (rischio di osteoporosi, fratture ossee).