Description
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L’anastrozolo è un farmaco anti-estrogenico sviluppato per il trattamento del cancro al seno comune nelle donne. L’anastrozolo è il primo farmaco della classe degli inibitori dell’aromatasi di terza generazione. Agisce bloccando l’enzima aromatasi e quindi bloccando la produzione di estrogeni nell’organismo. Poiché molte cellule del cancro al seno sono stimolate dagli estrogeni, la riduzione dei livelli di questo ormone nell’organismo può rallentare la progressione della malattia. A questo scopo viene spesso utilizzato anche il tamoxifene citrato (Nolvadex), che blocca l’azione degli estrogeni sui recettori e non influisce sull’effettiva produzione endogena di estrogeni da parte dell’organismo. L’anastrozolo ha un effetto significativo sui livelli di estrogeni: una singola dose giornaliera di 1 mg (di solito una compressa) provoca la soppressione degli estrogeni in oltre l’80% delle pazienti. Dato il suo potente effetto sui livelli ormonali, il farmaco viene solitamente prescritto solo alle donne in post-menopausa. Durante la terapia possono verificarsi effetti collaterali come vampate di calore e diradamento dei capelli, molto più comuni nelle pazienti in premenopausa.
Anastrozolo nel bodybuilding
Gli atleti che fanno uso di steroidi utilizzano l’Anastrozolo per ridurre al minimo gli effetti collaterali associati all’aumento dei livelli di estrogeni che si verifica spesso con l’assunzione di steroidi anabolizzanti/androgeni. Rispetto a farmaci tradizionali come Nolvadex e Proviron, l’Anastrozolo è molto più efficace nel controllare i livelli di estrogeni.
L’anastrozolo si lega reversibilmente all’enzima aromatasi attraverso un’inibizione competitiva e inibisce la conversione degli androgeni in estrogeni nei tessuti periferici (extragonadici).
Effetti collaterali
Gli effetti collaterali comuni associati all’uso degli inibitori dell’aromatasi comprendono: vampate di calore, dolori articolari, debolezza, affaticamento, sbalzi d’umore, depressione, ipertensione, gonfiore alle mani e alle gambe e cefalea. Gli inibitori dell’aromatasi possono anche portare a una riduzione della densità minerale ossea, che può provocare osteoporosi e aumentare le fratture nei pazienti predisposti. Alcune persone possono anche manifestare effetti collaterali come problemi gastrointestinali, nausea e vomito. Gli inibitori dell’aromatasi possono danneggiare lo sviluppo del feto e non devono essere utilizzati durante la gravidanza. Se assunti dagli uomini (off-label), per ridurre i livelli di estrogeni durante lunghi periodi di terapia steroidea, gli inibitori dell’aromatasi possono aumentare il rischio di malattie cardiovascolari (CVD) inibendo gli effetti positivi degli estrogeni sui livelli di colesterolo. Alcuni studi hanno dimostrato che quando gli steroidi che tendono ad aromatizzare, come il testosterone enantato, sono combinati con un inibitore dell’aromatasi, la soppressione delle lipoproteine ad alta densità (lipoproteine ad alta densità, colesterolo “buono”) è più pronunciata. Poiché l’agonista/antagonista dei recettori degli estrogeni, il Nolvadex, di solito non ha lo stesso effetto anti-estrogenico (negativo) sui livelli di colesterolo, è generalmente preferito dai culturisti e dagli atleti maschi con problemi cardiovascolari rispetto agli inibitori dell’aromatasi.
In tutti i casi, si assume un dosaggio di 1 mg al giorno fino all’arresto della progressione della malattia. Per attenuare gli effetti collaterali estrogenici degli steroidi anabolizzanti/androgeni, gli atleti maschi e i culturisti assumono di solito Anastrozolo a un dosaggio compreso tra 0,5 mg e 1 mg al giorno. In alcuni casi è sufficiente mezza compressa (0,5 mg) a giorni alterni per ridurre l’accumulo di estrogeni.
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